前几日，日本武田制药官网发布，在与美国食品药品监督管理局（FDA）的讨论后，主动自愿撤回莫博赛替尼（EXKIVITY®，mobocertinib，中文商品名：安卫力）。莫博赛替尼是于2021年9月15日获FDA加速批准用于治疗含铂化疗期间或之后进展的、表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变阳性（EGFR ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
在2023年1月，莫博赛替尼获国家药品监督管理局（NMPA）批准在华上市，适应症同上，成为国内首个用于治疗该类患者的药物。而此次武田还决定在全球范围内发起类似的自愿撤回，并与目前可使用该药的国家的监管机构展开后续合作，其中可能也包含中国。
莫博赛替尼获得FDA加速批准上市、获NMPA附条件批准上市基于的是EXKIVITY 1/2期单臂试验，该试验取得了惊艳的疗效数据，2021年ASCO上公布的数据显示，铂基化疗组（PPP）中位OS（总生存期）达到惊人的24个月。
但单臂的试验证据不够充分，需要Ⅲ期确证性试验Exclaim-2的验证。而在2023年7月，武田宣布EGFR ex20抑制剂莫博赛替尼一线治疗EGFR exon20 ins突变的NSCLC的III期EXCLAIM-2试验因无效而终止。
虽然莫博赛替尼是国内首个相关疗法，但并非唯一一个，即便撤市，患者仍然有多款高潜力靶向药物可用。
2023年8月22日，迪哲医药首款自主研发的新型肺癌靶向药舒沃哲®（通用名：舒沃替尼片，研发代号：DZD9008）正式获得NMPA批准，用于治疗既往经含铂化疗出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且确认存EGFR ex20ins的局部晚期或转移NSCLC患者，成为首款针对EGFR ex20ins突变型晚期 NSCLC的国创新药。
舒沃替尼此次获批主要基于中国注册临床试验（悟空6 ，WU-KONG6），WU-KONG6是一项中国多中心II期关键注册临床研究，旨在评估舒沃替尼单药对于含铂化疗失败的、携带EGFR exon20ins突变的NSCLC患者的疗效和安全性。研究结果在2023年ASCO年会上以口头报告形式公布。
此研究研究共纳入97例符合条件的患者进行疗效分析。截至2022年10月17日，独立影像评估委员会（IRC）评估确认的客观缓解率（ORR）达60.8%。不论EGFR ex20ins突变亚型、是否接受过PD-1/PD-L1治疗、既往治疗线数、年龄、性别和吸烟状态等因素，均观察到较高ORR；对基线伴有经治且稳定的脑转移患者ORR为48.4%。超过90%的患者经舒沃替尼单药治疗后靶病灶缩小，疾病控制率（DCR）达87.6%。至数据截止日期，64.4%（38/59）的患者仍处于持续缓解中，中位缓解持续时间（DoR）仍未达到，最长DoR已超过11.2个月。
ORR达77.8%！舒沃替尼一线治疗EGFR ex20ins肺癌疗效惊艳！
根据舒沃替尼两项正在进行的研究WU-KONG1和WU-KONG15研究汇总分析，舒沃替尼一线治疗EGFR ex20ins突变患者的疗效表现突出。
截至2023年2月21日，共28例初治的EGFR ex20ins突变患者被纳入疗效分析集。研究结果显示，舒沃替尼单药一线治疗EGFR ex20ins突变的非小细胞肺癌患者，在RP2D剂量（300mg QD）下的最佳ORR达77.8%。至数据截止日期，最长治疗持续时间已超过9.8个月，超过80%的肿瘤缓解患者仍处于持续缓解中，中位 DoR仍未达到。
安全性和既往报道一致，最常见的≥3级TEAEs包括腹泻、肌酸激酶升高和皮疹，大多数不良反应为 1-2级，临床可管理可恢复，没有患者出现药物相关停药TEAEs。
在莫博赛替尼的“让位”之下，舒沃替尼有机会成为首个进入医保目录的EGFR ex20ins新药。除舒沃替尼外，国内还有其他在研的EGFR ex20ins抑制剂，如海南越康生物的YK-029、再鼎医药的CLN-081、鞍石生物的PLB1004、艾力斯的伏美替尼等，期待为EGFR ex20ins突变的患者谋福。
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